Dược lực học

Demegestone là một progestogen, và do đó là một chất chủ vận của thụ thể progesterone (PR).[2][6][8] Nó là một proestogen rất mạnh, cho thấy gấp 50 lần hiệu lực của progesterone trong xét nghiệm Clauberg.[2] Liều lượng rụng trứng của trứng là 2,5 mg/ngày, trong khi liều chuyển đổi nội mạc tử cung là 100 mg mỗi chu kỳ.[11] Thuốc không có hoạt tính androgenic,[2] và thay vào đó có một số hoạt động chống ung thư.[12] Demegestone có ái lực thấp đối với thụ thể glucocorticoid.[13] Trong một chuỗi sinh học cụ thể, cả demegstone và progesterone đều cho thấy hoạt chất antiglucocorticoid hơn là hoạt động glucocorticoid.[14] Chất chuyển hóa chính của demegestone, chất chuyển hóa 21- hydroxylated, là một proestogen mạnh vừa phải (4   nhân với hiệu lực của progesterone) và một loại mineralcorticoid yếu (2% hiệu lực của deoxycorticosterone).[2]

Dược động học

Demegestone có sinh khả dụng tốt.[2] Khối lượng phân phối ban đầu của demegestone là 31   L.[2] Demegestone được chuyển hóa bằng cách hydroxyl hóa ở các vị trí C21, C1, C2 và C11, cuối cùng sau đó là aromatize hóa A-ring sau khi mất nước 1,2.[2] Các chất chuyển hóa chính của demegestone là một dẫn xuất 21- hydroxy.[2] Tốc độ thanh thải trao đổi chất của đá vôi là 20   L/h.[2] Thời gian bán hủy sinh học của nó là 2,39 và 0,24   giờ tiêm tĩnh mạch.[2] Chất khử và/hoặc chất chuyển hóa của nó được bài tiết, ít nhất là một phần, qua nước tiểu.[2]